Que es un metabolito

bacilo del heno

Un metabolito es cualquier sustancia producida durante el metabolismo (digestión u otros procesos químicos corporales).El término metabolito también puede referirse al producto que queda después de que un medicamento es descompuesto (metabolizado) por el cuerpo.Imágenes

Actualizado por: Linda J. Vorvick, MD, Profesora Asociada Clínica, Departamento de Medicina Familiar, UW Medicine, Escuela de Medicina, Universidad de Washington, Seattle, WA. También revisado por David Zieve, MD, MHA, Director Médico, Brenda Conaway, Directora Editorial, y el equipo editorial de A.D.A.M.

qué es un metabolito a nivel biológico

Gran parte del proceso de desarrollo de fármacos se centra en la caracterización de la actividad y el perfil de seguridad de la sustancia farmacológica (es decir, el ingrediente farmacéutico activo [API] o fármaco «madre»). Sin embargo, también es fundamental tener en cuenta la contribución de los metabolitos a la seguridad y eficacia del medicamento. En este artículo, discutiremos cómo se forman, identifican y analizan los metabolitos, así como las consideraciones para el desarrollo de fármacos.

La mayoría de los fármacos se someten a algún nivel de biotransformación tras su administración. El cuerpo humano confía en este proceso para facilitar la eliminación de sustancias extrañas al organismo. Sin embargo, los metabolitos no siempre son farmacológicamente inertes. Hay muchos casos en los que uno o más metabolitos ejercen algún nivel de actividad farmacológica.

Por ejemplo, en el caso de los profármacos, prácticamente toda la actividad es impulsada por los metabolitos. Tampoco es infrecuente que los metabolitos presenten problemas de seguridad más allá de los de la sustancia farmacológica. Debido a estos factores, el metabolismo de un fármaco debe explorarse en una fase temprana del proceso de desarrollo, de modo que todos los estudios necesarios (especialmente los relacionados con la seguridad) puedan planificarse de forma adecuada y eficiente.

qué son los metabolitos en biología

Cuando los científicos desarrollan nuevos fármacos, es importante prestar atención también a los productos de biotransformación del fármaco que se forman en el organismo (es decir, los metabolitos) por varias razones. Esta entrada del blog pretende dilucidar en qué consiste la identificación de metabolitos (metID) y la elaboración de perfiles.

Durante el proceso de desarrollo de un fármaco, la primera razón para identificar los metabolitos es que el compuesto puede optimizarse estructuralmente para su eliminación metabólica cuando se conocen los principales elementos estructurales responsables de las reacciones metabólicas, es decir, los puntos débiles del metabolismo.  En segundo lugar, el metabolismo puede ser diferente en el ser humano que en las especies animales preclínicas utilizadas para las primeras evaluaciones farmacocinéticas, lo que significa que la comprensión de la diferencia metabólica entre especies es importante para predecir la farmacocinética humana basada en los resultados de los animales. Del mismo modo, como los metabolitos pueden ser farmacológicamente o toxicológicamente activos, es importante que también se evalúe la seguridad de los metabolitos, lo que significa que hay que confirmar que los animales utilizados para los estudios toxicológicos preclínicos han sido expuestos a los mismos metabolitos que los humanos. Sin embargo, una de las razones para identificar los metabolitos de los fármacos es la evaluación de la interacción fármaco-fármaco (DDI), ya que las directrices reguladoras correspondientes exigen la identificación y síntesis de los metabolitos con concentraciones sistémicas por encima de ciertos criterios de umbral

bacterias

El término metabolito suele utilizarse para las moléculas pequeñas. Los metabolitos tienen diversas funciones, como combustible, estructura, señalización, efectos estimulantes e inhibidores sobre las enzimas, actividad catalítica propia (normalmente como cofactor de una enzima), defensa e interacciones con otros organismos (por ejemplo, pigmentos, odorantes y feromonas).

Algunos antibióticos utilizan metabolitos primarios como precursores, como la actinomicina, que se crea a partir del metabolito primario triptófano. Algunos azúcares son metabolitos, como la fructosa o la glucosa, que están presentes en las vías metabólicas.

La tasa de degradación de un compuesto es un importante determinante de la duración e intensidad de su acción. Entender cómo se metabolizan los compuestos farmacéuticos y los posibles efectos secundarios de sus metabolitos es una parte importante del descubrimiento de fármacos[4].

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